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sabato 5 gennaio 2008

Bupropione (Wellbutrin®, Wellbutrin® SR, Wellbutrin® XL) e disassuefazione dal fumo di tabacco.

Il Buproprione è un antidepressivo dotato di proprietà dopaminergiche e noradrenergiche che è stato impiegato nel trattamento della disassuefazione dal fumo di tabacco; infatti, concentrazioni adeguate di Buproprione inibirebbero gli effetti stimolanti che la nicotina induce nelle aree cerebrali deputate alla gratificazione.

Molte sostanze d'abuso, nicotina compresa, stimolano il rilascio di dopamina a livello del sistema di gratificazione localizzato nel meso-accumbens. Recettori nicotinici ad azione eccitatoria ed inibitoria sono localizzati su neuroni che controllano il sistema dopaminergico così come sugli stessi neuroni ad azione dopaminergica. I recettori nicotinici per l'acetilcolina dell'area ventrale-tegmentale medierebbero la stimolazione nicotinica al rilascio di dopamina e, conseguentemente, i suoi effetti sul sistema della gratificazione.

Il Bupropione è un antagonista non competitivo a largo spettro dei recettori nicotinici. Nello studio sperimentale condotto da Mansvelder HD e coll. è emerso che il pre-trattamento di cavie da esperimento con Buproprione riduceva in maniera significativa gli effetti della nicotina sull'eccitabilità del sistema dopaminergico e, conseguentemente, sulla stimolazione del sistema della gratificazione.

Riferimento bibliografico
Mansvelder H,Fagen ZM, ,Chang B, Mitchum R, McGehee DS.
Bupropion inhibits the cellular effects of nicotine in the ventral tegmental area. Biochem Pharmacol, 2007 Oct 15;74(8):1283-91.

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